人寡肽转运体hPepT1及其在前药设计中的应用

被引：5

作者：

孙冬黎

曾苏

蒋惠娣

机构：

[1] 浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室

来源：

中国药学杂志 | 2011年 / 46卷 / 03期

关键词：

人寡肽转运体; 底物; 前药; 结构; 调控;

D O I：

暂无

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100706 [药理学];

摘要：

目的综述人寡肽转运体1(hPepT1)的结构特点、功能、在生物体内的分布和调控,及其底物的结构特征。方法通过对国内外近年来对寡肽转运体研究的调研,归纳总结hPepT1的研究现状。结果hPepT1除转运饮食中二肽/三肽外,在拟肽类药物的摄取中也起关键的作用,如对β-内酰胺类抗生素及血管紧张素转换酶抑制剂的吸收。hPepT1主要在小肠表达,并受多种因素,如激素,表皮生长因子,饮食,疾病等调控。以hPepT1为靶点,对药物进行结构修饰设计前药,以提高母体药物的口服生物利用度是非常有潜力的策略,目前已有许多成功的例子。由于hPepT1的晶体结构尚没有完全阐明,研究者通过各种体内外模型的转运摄取实验,获得了很多关于hPepT1对底物结构要求的信息。结论通过文献调研,综述了hPepT1结构特点、功能、在生物体内的分布和调控,尤其是其底物的结构特征,强调其在前药设计中的应用。

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页码：161 / 165

页数：5

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