新抗癌活性物AG337在Caco-2细胞模型中经p-糖蛋白介导的跨细胞转运

被引：5

作者：

陈纪岳

李宜琪

胡明

机构：

[1] 上海医科大学药学院物理化学教研室!上海

[2] 美国华盛顿州立大学药学院!Pullman

[3] WA-

[4] USA

来源：

中国临床药学杂志 | 2000年 / 03期

关键词：

Coca-2; P-糖蛋白; AG337; 跨细胞转运;

D O I：

10.19577/j.cnki.issn10074406.2000.03.015

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的 :研究 AG337在 Caco- 2细胞模型中的转运机制。方法 :改变药物浓度和实验温度以及使用合适抑制剂 ,测定AG337的跨细胞转运速率及其在细胞内的累积量。结果 :AG337的跨细胞转运显示强烈的有向性 ,B→ A转运 (细胞绒毛面Apical→基底面 Basolateral)大于 A→ B10倍以上 ,P-糖蛋白的专属抑制剂维拉帕米 ( Ver)可以消除这种有向性 ;温度从 37℃至 4℃时 B→ A的转运速率下降 5 0倍 ,而 A→ B下降不大。结论 :AG337在 Caco- 2模型中的跨细胞转运 ,受到 P-糖蛋白强烈的外排作用

引用

页码：168 / 171

页数：4

共 6 条

[1] 药物从人小肠上皮细胞模型排放的动力学模型 [J].

陈纪岳，胡明，朱彦平 .

上海医科大学学报, 1996, (04) :247-251

[2]

Age-dependent Expression of P-Glycoprotein gp17O in Caco-2 Cell Monolayers[J] . Ken-ichi Hosoya,Kwang-Jin Kim,Vincent H. L. Lee.Pharmaceutical Research . 1996 (6)

[3]

Mechanisms of Transport of Quinapril in Caco-2 Cell Monolayers: Comparison with Cephalexin[J] . Ming Hu,Lixing Zheng,Jiyue Chen,Lijuan Liu,Yanping Zhu,Anne H. Dantzig,Robert E. Stratford.Pharmaceutical Research . 1995 (8)

[4]

In Vitro/in Vivo Models for Peptide Oral Absorption: Comparison of Caco-2 Cell Permeability with Rat Intestinal Absorption of Renin Inhibitory Peptides[J] . Robert A. Conradi,Karen F. Wilkinson,Bob D. Rush,Allen R. Hilgers,Mary J. Ruwart,Philip S. Burton.Pharmaceutical Research . 1993 (12)

[5] DRUG ABSORPTION LIMITED BY P-GLYCOPROTEIN-MEDIATED SECRETORY DRUG TRANSPORT IN HUMAN INTESTINAL EPITHELIAL CACO-2 CELL-LAYERS [J].

HUNTER, J ;

HIRST, BH ;

SIMMONS, NL .

PHARMACEUTICAL RESEARCH, 1993, 10 (05) :743-749

[6]

Evidence for a polarized efflux system in Caco-2 cells capable of modulating cyclosporin transport .2 Augustijins PJ,Bradshaw TP,Gan LSL,et al. Biochem Biophys Res Commun . 1993

← 1 →