头孢氨苄生物黏附缓释片的制备及体外评价

目的:制备头孢氨苄生物黏附缓释片,并对其体外黏附性能及释药特性进行评价。方法:以单因素考察法确定制备头孢氨苄生物黏附缓释片的最优处方,以自制黏附力测定装置测定优化处方所制缓释片的黏附力,以转篮法(转速100r·min-1)测定其在1、2、4、8小时时的释放度,并对其释药过程进行动力学方程拟合以判断释药机制。结果:最优处方采用羟丙甲纤维素(HPMC K15M,6mg)为骨架材料,卡波姆(CP971P,20mg)为黏附材料,乳糖(18mg)为填充剂,头孢氨苄和硬脂酸镁分别为52.6mg和0.5mg。按优化处方所制的缓释片的黏附力为54.7g;在0.1mol·L-1的盐酸溶液中1、2、4、8小时的释放度分别为30%、50%、70%和90%以上;体外释药符合Higuchi方程,释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论:该头孢氨苄生物黏附缓释片的处方工艺基本满足设计要求。