目的 制备适合粉末吸入肺部定位给药的环丙沙星白蛋白缓释微球 ,探讨热变性对微球体外释药的调节机制。方法 采用水溶液系统 ,运用喷雾干燥微囊化工艺一步制得粉末微球 ,分析粉末微球吸入的剂量控制 ,并考察热变性微球的体外释药情况。结果 粉末微球流动性好 ,不含任何有机溶剂 ,外观呈圆球型 ,粒径为 1~ 5 μm ,给药剂量可控。微球的体外释药符合Higuchi方程 ,热变性程度越深 ,药物释放愈缓慢 ,这与白蛋白微球二级结构的空间构像及其降解特性有关。 结论 粉末热变性对喷雾干燥白蛋白微球体外释药具有可调节性 ,所制备的环丙沙星微球适于干粉末吸入肺部定位给药 ,可望明显提高环丙沙星对肺部感染的疗效