干粉末吸入环丙沙星缓释微球的制备及其体外释药调控

被引:28
作者
李凤前
胡晋红
朱全刚
陆彬
机构
[1] 第二军医大学长海医院药学部,第二军医大学长海医院药学部,第二军医大学长海医院药学部,华西医科大学药学院上海,上海,上海,四川成都
关键词
干粉末吸入给药系统; 环丙沙星; 喷雾干燥; 微球; 热变性; 体外释药;
D O I
暂无
中图分类号
R944 [剂型];
学科分类号
100702 [药剂学];
摘要
目的 制备适合粉末吸入肺部定位给药的环丙沙星白蛋白缓释微球 ,探讨热变性对微球体外释药的调节机制。方法 采用水溶液系统 ,运用喷雾干燥微囊化工艺一步制得粉末微球 ,分析粉末微球吸入的剂量控制 ,并考察热变性微球的体外释药情况。结果 粉末微球流动性好 ,不含任何有机溶剂 ,外观呈圆球型 ,粒径为 1~ 5 μm ,给药剂量可控。微球的体外释药符合Higuchi方程 ,热变性程度越深 ,药物释放愈缓慢 ,这与白蛋白微球二级结构的空间构像及其降解特性有关。 结论 粉末热变性对喷雾干燥白蛋白微球体外释药具有可调节性 ,所制备的环丙沙星微球适于干粉末吸入肺部定位给药 ,可望明显提高环丙沙星对肺部感染的疗效
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