D-葡萄糖苷酶抑制剂的研究

被引:10
作者
岳保珍
王孝伟
贺师鹏
王志文
孟晓菲
张佩瑛
马灵台
机构
[1] 北京医科大学药学院!北京,,北京医科大学药学院!北京,,北京医科大学药学院生物物理系!北京,,北京医科大学药学院!北京,,北京医科大学药学院!北京,,北京医科大学药学院!北京,,北京医科大学药学院!北京,
关键词
5-氨基-5-脱氧-D-葡萄糖-1-亚硫酸加成物; D-葡萄糖苷酶; 糖苷酶抑制剂;
D O I
10.13865/j.cnki.cjbmb.1997.02.021
中图分类号
Q55 [酶];
学科分类号
070307 [化学生物学];
摘要
用高灵敏度的荧光法研究了13种糖类化合物对α或β-D-葡萄糖苷酶的抑制作用.实验结果表明:5-氨基-5-脱氧-D-吡喃葡萄糖-1-磺酸铵盐(1)、5-氨基-5-脱氧-D-吡喃葡萄糖-1-磺酸(2)、5-氨基-5-脱氧-D-葡萄糖-1.亚硫酸加成物(3)等三种氮杂糖对α或β-D-葡萄糖苷酶均呈现竞争性抑制作用.化合物(1)的Kiα=372μmol/L;Kiβ=6.38μmol/L.化合物(2)的Kiα=34.4μmol/L;Kiβ=6.84μmol/L.化合物(3)的Kiα=47.2μmol/L;Kiβ=11.9μmol/L.上述三个化合物对β-D-葡萄糖苷酶的抑制作用都强子α-D-葡萄糖苷酶.尤其对化合物(1),其Kiα/Kiβ=58.3,表明其抑制糖苷酶活性有较好的选择性.
引用
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