目的观察白花蛇舌草在体外对胶质瘤U87细胞株增殖和凋亡的影响并探讨其机制。方法用不同浓度的白花蛇舌草含药培养基(0、5、10、15、20 ml/L)处理U87细胞不同时间(24、72 h)后,采用噻唑蓝(MTT)比色法检测其对U87细胞增殖能力的影响,流式细胞仪检测对照组与实验组细胞的凋亡差异,免疫印迹法检测U87细胞中半胱氨酸蛋白酶(Caspase-3)表达水平的改变。结果经白花蛇舌草5、10、15、20 ml/L处理后,U87细胞增殖受到明显抑制,呈显著的剂量依赖性;经白花蛇舌草(5、10 ml/L)处理后U87细胞的凋亡率分别增加到(5.22±0.29)%、(8.38±0.65)%,明显高于对照组的(3.09±0.05)%(P<0.01);白花蛇舌草可明显上调U87细胞中Caspase-3的蛋白表达,且呈浓度依赖性。讨论白花蛇舌草对胶质瘤U87细胞生长的抑制作用可能通过上调Caspase-3基因的表达从而诱导细胞凋亡实现。