3α-磺酰氧(氨)取代的莨菪烷衍生物的合成及其生物活性

被引：6

作者：

杨丽敏

钮因尧

谢一凡

冯菊妹

陈红专

陆阳

机构：

[1] 上海第二医科大学基础医学院化学教研室

[2] 上海第二医科大学基础医学院药理教研室

[3] 上海第二医科大学基础医学院化学教研室上海

[4] 上海

来源：

上海第二医科大学学报 | 2005年 / 03期

关键词：

莨菪烷衍生物; 磺酰化反应; 拟胆碱活性;

D O I：

暂无

中图分类号：

R914.5 [有机合成药物化学];

学科分类号：

100701 ;

摘要：

目的设计和合成3α-磺酰氧和磺酰氨取代的莨菪烷衍生物,考察其拟胆碱活性。方法以3α-羟基莨菪烷、6β-乙酰氧基-3α-羟基莨菪烷或6β-乙酰氧基-3α-氨基莨菪烷为起始物,利用磺酰化反应合成莨菪烷衍生物。结果合成了10个新化合物。兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠实验表明:4个6β-乙酰氧基-3α-磺酰氧基莨菪烷具有拟胆碱活性,而3α-磺酰氧基莨菪烷和6β-乙酰氧基-3α-磺酰氨基莨菪烷无拟胆碱活性。结论　6β-乙酰氧基是拟胆碱莨菪烷衍生物的活性必需结构,3α-取代基对此类化合物的拟胆碱活性影响很大。

引用

页码：220 / 222+234 +234

页数：4

共 10 条

[1] 包甲素及其类似物的合成与立体化学研究 [J].