丹参酮ⅡA脂微球与丹参酮ⅡA磺酸钠注射液的药动学与组织分布比较研究

被引：6

作者：

曹运朝 ^{[1
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廖正根 ^{[1
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梁新丽 ^{[1
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赵国巍 ^{[1
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招丽君 ^{[1
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倪斌 ^{[1
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朱梦良 ^{[1
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机构：

[1] 江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室

[2] 成都中医药大学

来源：

中草药 | 2013年 / 44卷 / 15期

关键词：

丹参酮ⅡA; 丹参酮ⅡA磺酸钠; 脂微球; 药动学; 组织分布;

D O I：

暂无

中图分类号：

R969.1 [药物代谢动力学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的比较丹参酮IIA(TSN)脂微球与丹参酮IIA磺酸钠(STS)注射液iv给药后在大鼠体内的药动学行为及在小鼠组织中分布的差异。方法建立测定大鼠血浆和小鼠组织中TSN和STS的RP-HPLC方法。比较大鼠及小鼠分别单次iv TSN脂微球5.40 mg/kg和STS注射液7.27 mg/kg(均相当于18.35μmol/kg)后,TSN和STS在大鼠血浆中的水平和小鼠多个组织中的量,并对结果进行药动学拟合和统计学分析。结果 TSN脂微球在大鼠体内的生物利用度(AUC0～∞)、达峰浓度(Cmax)是STS注射液的2.14、2.22倍,清除率(CL)、表观分布容积(V)和滞留时间(MRT)也显著低于STS注射液(P<0.05、0.01),其他药动学参数均没有显著性差异;TSN和STS在小鼠组织中分布的检测结果表明,TSN在心、肝、脾、肺、肾组织中的AUC0～∞是等物质的量STS的1.94、0.11、0.98、1.65、0.28倍,且TSN在脑组织中的量显著增加,STS在脑组织中未检测到。结论等物质的量剂量下TSN与STS的药动学行为、组织分布具有显著差异,TSN脂微球比STS注射液生物利用度高、达峰浓度高,且显著靶向分布于心、脑、肺组织。

引用

页码：2105 / 2111

页数：7

共 13 条

[1] 丹参酮ⅡA磺酸钠注射液不良反应文献分析 [J].