短刺小克银汉霉菌对维拉帕米转化的能力

被引:7
作者
刘磊
黄海华
孙璐
钟大放
机构
[1] 沈阳药科大学微生物学教研室,沈阳药科大学微生物学教研室,沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室,沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室辽宁沈阳,辽宁沈阳,辽宁沈阳,辽宁沈阳
关键词
维拉帕米; 生物转化; 短刺小克银汉霉菌; 代谢产物; 液相色谱质谱;
D O I
暂无
中图分类号
R965 [实验药理学];
学科分类号
100602 ; 100706 ;
摘要
目的 研究微生物模型对药物维拉帕米的代谢转化能力 ,并与人体内药物代谢进行比较。方法通过菌株筛选 ,确定以短刺小克银汉霉菌AS 3.15 3为转化菌株 ,采用液相色谱 质谱联用技术对代谢产物进行检测 ,并考察了微生物转化体系中影响代谢物产率的主要因素。结果 该霉菌转化维拉帕米形成C -N键和C -O键断裂的 10种氧化代谢产物。发现以pH 6 .5 ,底物浓度 0 .0 75 % ,转化反应持续 96h等条件 ,代谢产物的总产率 >95 % ,其中 1种主要产物N 去短链烷基维拉帕米的产率 >6 5 %。结论短刺小克银汉霉菌AS 3.15 3对维拉帕米具有与人体类似而且广泛的代谢途径 ,是研究人体药物代谢适宜的体外模型
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