抗凝血硫酸化微晶纤维素钠构效关系的初步研究附视频

被引:10
作者
王兆梅
李琳
胡松青
陈玲
郭祀远
机构
[1] 华南理工大学食品与生物工程学院
[2] 华南理工大学食品与生物工程学院 广东广州
[3] 广东广州
基金
广东省自然科学基金;
关键词
抗凝血活性; 构效关系; 硫酸化; 微晶纤维素;
D O I
暂无
中图分类号
TQ464 [生物制品药物的生产];
学科分类号
100705 [微生物与生化药学];
摘要
采用UV、IR、13CNMR和元素分析对3种由不同制备工艺参数所获得的硫酸化微晶纤维素钠(Na-MCS)进行结构分析,并研究其抗凝血活性。IR、UV揭示Na-MCS结构中含有硫酸酯基;13CNMR表明,3种Na-MCS的硫酸基取代模式相似,即C6取代占主导,C2位部分取代,C3位不发生取代;元素分析测得其硫酸取代度(DS)不同,即DSNa-MCS1=1 70、DSNa-MCS2=1 45、DSNa-MCS3=1 19;抗凝血研究表明,三者均可使血浆中活化部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶时间(TT)延长,但凝血酶原时间(PT)不延长,三者在抗凝血活性大小上存有差异,这与DS有关,在血浆中质量浓度为5μg/mL时,高DS的Na-MCS1使APTT达到155s、TT达34s,而低DS的Na-MCS3使APTT达到85s、TT达18s。构效关系分析表明,DS的差异不改变Na-MCS的抗凝血途径,但影响其抗凝血活性大小,DS越高,抗凝血活性越强。
引用
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共 1 条
[1]
Synthesis of new heparinoids with high anti-coagulant activity Hatanaka K; Yoshida T; Miyahara S; et al; J Med Chem 1997,