葡萄内酯和马尔敏的合成及活性研究

被引：12

作者：

张普照 ^{[1
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黎艳刚 ^{[1
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涂明珠 ^{[1
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张亚梅 ^{[2
]}

陈海芳 ^{[1
]}

杨武亮 ^{[1
]}

机构：

[1] 江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室

[2] 江西中医药高等专科学校

来源：

时珍国医国药 | 2010年 / 21卷 / 08期

关键词：

葡萄内酯; 马尔敏; 合成; 胃肠动力; 乙酰胆碱酯酶;

D O I：

暂无

中图分类号：

R914 [药物化学]; R96 [药理学];

学科分类号：

100705 [微生物与生化药学]; 100706 [药理学];

摘要：

目的研究葡萄内酯和马尔敏的合成方法及生物活性。方法以香叶醇和伞形酮为起始原料,通过氯代、成醚反应合成葡萄内酯,再经Sharpless不对称烯烃羟基化反应合成马尔敏,采用1H-NMR对化合物进行结构鉴定;通过体外药理实验测定葡萄内酯对小鼠胃肠蠕动和大鼠脑组织匀浆中乙酰胆碱酯酶的影响。结果葡萄内酯和马尔敏的合成产率分别为50.67%,20.5%;葡萄内酯促进胃肠动力作用强度为44%,低、中、高3个剂量组均能明显抑制大鼠大脑组织匀浆乙酰胆碱酯酶的活性。结论该合成路线简单、产率高,能实现工业化生产;葡萄内酯在促进胃肠动力和治疗老年痴呆新药研究具有潜在价值。

引用

页码：1851 / 1853

页数：3

共 7 条

[1]

枳壳活性化学成分研究.[J].杨武亮;陈海芳;余宝金;张普照;严志宏;介磊;徐欢;.中药材.2008, 12

[2]

40种香豆素类化合物对人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402细胞生长抑制活性的筛选 [J].