乙酰水杨酰阿魏酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物的合成及其抗血栓作用

被引:18
作者
周洲 [1 ]
蒋丽媛 [1 ]
张奕华 [1 ]
季晖 [2 ]
孙易 [2 ]
彭司勋 [1 ]
机构
[1] 中国药科大学新药研究中心
[2] 中国药科大学药理学教研室
关键词
乙酰水杨酰阿魏酸; 呋咱氮氧化物; 硝酸酯; NO供体; 阿司匹林; 合成; 抗血栓活性;
D O I
暂无
中图分类号
R914 [药物化学]; R96 [药理学];
学科分类号
100705 [微生物与生化药学]; 100706 [药理学];
摘要
目的研究NO供体型阿司匹林衍生物的合成和抗血栓活性,寻找新型抗血栓药物。方法阿司匹林经阿魏酸分别与呋咱氮氧化物和硝酸酯连接得到目标化合物;通过体外、体内血小板聚集试验和大鼠动静脉旁路血栓试验对新化合物进行抗血栓作用初筛。结果合成了14个新化合物I1-14,其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证;药理初筛结果表明,部分化合物在体内、体外均显示出较好的抗血栓活性。结论乙酰水杨酰阿魏酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物可作为抗血栓先导物,值得深入研究。
引用
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页码:1050 / 1056
页数:7
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