选择性PPARγ调节剂治疗二型糖尿病的分子机制研究进展

被引：18

作者：

张宁 ^{[1
]}

孟爱民 ^{[1
]}

王莉莉 ^{[2
]}

机构：

[1] 中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所

[2] 军事医学科学院毒物药物研究所

来源：

中国药理学通报 | 2013年 / 29卷 / 02期

关键词：

选择性PPARγ调节剂过氧化物酶增殖体激活受体γ; 构象改变磷酸化; 共调节因子; 靶基因; 二型糖尿病;

D O I：

暂无

中图分类号：

R587.1 [糖尿病];

学科分类号：

100201 [内科学];

摘要：

第一类胰岛素增敏剂——过氧化物酶体增殖体激活受体γ(PPARγ)激动剂噻唑烷二酮类药物(TZDs)曾在二型糖尿病(T2DM)治疗中具有不可替代的作用。但由于TZDs类药物存在增重、水肿、骨折、充血性心力衰竭等严重副作用,保留TZDs类药物的胰岛素增敏效果而无其副作用的选择性PPARγ调节剂(SPPARγM)是新型胰岛素增敏剂的发展方向。现有实验主要对SPPARγM候选分子影响PPARγ受体构象改变、受体磷酸化、受体对共调节因子的选择性募集和PPARγ下游靶基因选择性开启等几个层次的分子作用机制作了初步探讨。该文综述了SPPARγM治疗二型糖尿病的分子机制研究进展。

引用

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页数：4

共 6 条

[1]

新型PPAR激动剂P633和C333的药效评价及药理学作用机制研究 [D].