富马酸比索洛尔片在健康人体内的生物等效性评价

目的:建立人血浆中比索洛尔浓度的HPLC-MS测定方法,并评价国产与进口富马酸比索洛尔片的人体生物等效性。方法:18例男性健康受试者随机分成两组,分别交叉口服受试制剂和参比制剂各5mg,采用HPLC- MS法测定人血浆中比索洛尔的浓度。结果:血浆中比索洛尔的最低定量限为0.05 ng·mL-1,在0.05～120 ng·mL-1范围内线性关系良好,批内及批间精密度RSD均小于8%。受试制剂与参比制剂的各主要药动学参数:Tmax分别为（1.9±0.9）和（1.9±0.7）h,Cmax分别为（20.3±3.3）和（20.6±3.3）ng·mL-1,t1/2分别为（8.4±1.2）和（8.1±1.0）h,用梯形法计算AUC0～48h分别为（244.0±38.5）和（249.5±41.0）ng·h·mL-1。两种制剂的主要药动学参数Cmax和AUC0～48h经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,相对生物利用度为（98.4±10.6）%。结论:两种制剂生物等效。