糙海参中三萜皂苷活性成分的研究

目的:研究糙海参(HolothuriascabraJaeger)的三萜皂苷类抗癌活性成分。方法:应用大孔树脂柱层析、葡聚糖凝胶柱层析、正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析和HPLC进行三萜皂苷成分的分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。并对提取到的化合物进行了稻瘟霉和体外细胞毒(针对MKN45人胃癌肿瘤细胞和HCT116人肠癌肿瘤细胞)的活性检测。结果:分离鉴定了5个三萜皂苷化合物,分别为24dehydroechinosideA(1),echinosideB(2),echinosideA(3),holothurinB(4)和holothurinA(5)。化合物1～5对稻瘟霉的最小活性浓度分别为<7.9、<15.7l、<7.9、<15.7、<7.9μg/ml,对MKN45人胃癌肿瘤细胞的IC50值分别为1.60、0.18、1.86、1.59、2.37μmol/L,对HCT116人肠癌肿瘤细胞的IC50值分别为1.46、3.31、1.98、1.60、0.24μmol/L。结论:化合物1为首次以原生产物形式得到的单体天然产物,2～5为首次从糙海参中分离得到。5个化合物均显示显著的体外细胞毒活性。