5-取代-4-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑-2-酮类化合物的合成及其强心作用

本文设计并合成了5-取代-4-甲基-1,3-二氢-2 H-咪唑-2-酮类化合物23个,其中19个尚未见报道。中间体5-（4-溴甲基苯甲酰基）-4-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑-2-酮（Ⅴ）为一新化合物。在关键中间体4-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑-2-酮（Ⅳ）的合成中,设计了由β-羟基丙胺一步氧化直接合成氨基丙酮的新方法。药理初筛表明:Ⅱ1,Ⅱ2,Ⅱ4,Ⅲ4,Ⅲ6,Ⅲ7,Ⅲ8和RMI 82,249（1）具有不同程度的正性肌力作用,其中4个未知化合物Ⅱ1,Ⅱ2,Ⅱ4和Ⅲ4的最大效应高于已知对照物（1）。Ⅱ4既增加心肌收缩力,又减慢心率,值得进一步研究。