羟基喜树碱包衣纳米脂质体的制备及在小鼠体内组织分布的研究

被引：31

作者：

何文 ^{[1
]}

吴燕 ^{[2
]}

代文兵 ^{[2
]}

陈健 ^{[1
]}

机构：

[1] 武汉大学人民医院药学部

[2] 武汉大学药学院

来源：

中国药学杂志 | 2006年 / 03期

关键词：

羟基喜树碱; 氯化壳聚糖; 纳米脂质体; 组织分布;

D O I：

暂无

中图分类号：

R943 [制剂学]; R96 [药理学];

学科分类号：

100702 [药剂学]; 100706 [药理学];

摘要：

目的研究羟基喜树碱(HCPT)氯化壳聚糖(CS-HCl)包衣纳米脂质体(nanoliposomes)的制备方法,并考察其在小鼠体内的组织分布。方法采用薄膜分散法制备HCPT脂质体,用CS-HCl包衣后乳匀,得到CS-HCl包衣的HCPT纳米脂质体(平均粒径<100 nm)。除去游离HCPT后,测定其包封率(EE%)、平均粒径、粒径分布及Zeta电位。以5 mg.kg-1羟基喜树碱的剂量小鼠尾静脉注射HCPT注射液、普通HCPT脂质体、HCPT纳米脂质体、包衣HCPT纳米脂质体,测定血浆及肝、脾组织中的血药浓度。结果包衣HCPT纳米脂质体的EE%为(61.2±1.20)%,平均粒径为(91.9±8.78)nm,Zeta电位为(55.1±1.04)mV(n=3)。包衣HCPT纳米脂质体在血液中AUC0～48为HCPT纳米脂质体的1.3倍,为普通HCPT脂质体的4.7倍,为注射液的25.4倍。AUCplasma/AUCRES表明,包衣HCPT纳米脂质体为HCPT纳米脂质体的1.4倍,为普通脂质体的8.7倍,为注射液的3.4倍。结论该包衣HCPT纳米脂质体具有大小均匀,带有较大正电荷,能显著延长药物在血液循环中的时间,减少RES对脂质体的吞噬作用等特点。

引用

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