微生物来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂F99-909A的研究

被引：3

作者：

郑智慧

董悦生

路新华

张华

林洁

杨健

石英

崔小兰

金莹

机构：

[1] 华北制药集团新药研究开发中心

[2] 华北制药集团新药研究开发中心石家庄

[3] 石家庄

来源：

中国抗生素杂志 | 2004年 / 09期

关键词：

阿尔茨海默病; 乙酰胆碱酯酶; 酶抑制剂;

D O I：

10.13461/j.cnki.cja.003570

中图分类号：

R965.1 [药物筛选和实验模型];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

研究利用丁酰硫代胆碱和二硫二硝基苯甲酸为底物和显色剂 ,建立一种精确、快速的高通量筛选微生物代谢产物来源的乙酰胆碱酯酶 (ACh E)抑制剂的体外筛选模型。利用此方法从 2 30 0株真菌中筛选到一株阳性菌株 F99- 90 9,该菌株的发酵液经有机溶剂提取、ODS柱层析及 HPL C制备分离 ,得到一个活性化合物 F99- 90 9A,该化合物对乙酰胆碱酯酶的 IC50 为 9.5μmol/ L。通过对该化合物的紫外、红外、质谱、核磁等理化分析 ,得知该化合物与已知化合物 radiclonic acid结构相同。但该化合物对 Ach E的抑制活性至今未见报道

引用

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