中药大血藤中酚类化学成分及其抗肿瘤活性

目的阐明中药大血藤中抗癌活性成分。方法以细胞周期抑制、坏死性细胞毒活性为抗癌指标 ,采用硅胶、SephadexLH 2 0、大孔树脂HP 2 0等色谱方法 ,跟踪分离活性成分 ,利用理化性质及波谱方法鉴定了化学结构 ,用SRB法及流式细胞术评价其抗癌活性。结果与结论从大血藤茎中分离得到 7个酚酸类化合物 :3,5 O 二甲基 没食子酸 (1)、原儿茶酸 (2 )、绿原酸 (3)、N (对 羟基苯乙基 )阿魏酸酰胺 (4)、对 羟基苯乙醇 (5 )、(- ) 表儿茶素 (6 )、缩合鞣质B2 (7)。化合物 3对人慢性髓性白血病K5 6 2细胞的半数抑制浓度 (IC50 )为 97 2 μg/mL ,化合物 4在 10 0 μg/mL浓度下对K5 6 2细胞的增殖抑制率为 4 6 6 %。流式细胞术检测表明 ,化合物 7对小鼠乳腺癌tsFT2 10细胞和K5 6 2细胞均显示G2 /M期抑制作用 ,为一新的细胞周期抑制剂。除化合物 2外 ,其余 6个化合物均为首次从该属植物中分离得到。