环孢素A硬脂酸纳米球的实验研究

目的：探讨硬脂酸纳米球作为新型药物载体的可能性。方法：制备了硬脂酸纳米球（ＳＡ ＮＰ），用电镜考察其形态，测定了各种理化特性；以环孢素Ａ（ＣＹＡ）为模型药物，制备了环孢素Ａ硬脂酸纳米球（ＣＹＡ ＳＡ ＮＰ）；对其进行了红外光谱测定和差示扫描量热分析；建立了测定ＣＹＡ ＳＡ ＮＰ和血中ＣＹＡ的ＨＰＬＣ法。以市售ＣＹＡ微乳型口服液为对照，测定了口服ＣＹＡ ＳＡ ＮＰ在大鼠体内的药代动力学参数和相对生物利用度。结果：ＣＹＡ ＳＡ ＮＰ的平均粒径为３１６６ｎｍ，ＣＹＡ的平均包封率为８８３９％，ＣＹＡ和硬脂酸之间无化学反应发生；ＣＹＡ ＳＡ ＮＰ的相对生物利用度接近８０％，而且达峰时间较晚，具有明显的缓释效果。结论：硬脂酸纳米球将可能成为一种新型的药物载体。