WB852对移植性肝癌腹水型小鼠的抗癌活性和机制研究

小鼠ip WB852LD50为107.7mg/kg,iv LD50为52.2mg/kg。体外实验,4～8×10-4WB852对HepA癌细胞的赤染率可达86～99%。体内实验,WB852ip,40mg/kg/日,连用9日,平均可使生命延长率提高160.9%,25或60mg/kg均使生命延长率提高为124.2%,说明WB852对HepA癌细胞体内外均有显著杀伤作用。采用同位素体外掺入法证明,WB852 1-4×10-4对3H-TdR掺入HepA癌细胞DNA的合成均有抑制作用,培养1小时的掺入抑制率分别为64.9%和62.7%,5小时抑制率分别为66.3%和57.9%,说明WB852对肝癌细胞DNA的合成有抑制作用。电镜观察表明,WB852对肝癌细胞膜有损害作用,细胞膜破裂,细胞内容物溢出,但对细胞核、核膜及线粒体等则未见影响。