雷公藤多甙滴眼液眼内药代动力学的实验研究

目的 首次研制出雷公藤多甙（TⅡ）滴眼液,并用高效液相色谱仪法对该滴眼液的药代动力学参数进行研究。方法 将0.03％TⅡ滴眼液50μl滴入兔眼下睑结膜囊内,在4h中定时采取房水做为测试样本,经处理后,用高效液相色谱仪测定样本中的雷公藤内酯醇质量浓度。结果TⅡ滴眼液在新西兰白兔眼内为一室模型,主要药代动力学参数为:A=2.703 μg/Ml;Ke=2.047h-1;Ka=2.708h-1;Lagtime=0.456h;t1/2（ka）=0.256h;t1/2（ke）=0.339h;T（max）=0.880h;C（max）=0.278μg/ml;AUC=0.323μg/（h·ml）。其拟合的动力学方程为C（t）=178.123×Dose× （e-2.047×（t-0.456）-e-2.708×（t-0.456））。结论TⅡ滴眼液眼内有效峰浓度出现在点药后0.88h,4h基本被代谢消除。