多指标综合评价法优选阿霉素微球的制备工艺及体内的初步考察

被引:22
作者
靳浩 [1 ]
吴诚 [2 ]
梅兴国 [2 ]
机构
[1] 北京军区总医院药剂科
[2] 军事医学科学院毒物药物研究所
关键词
阿霉素; 微球; 乳酸-羟基乙酸共聚物; 正交设计; 多指标综合评价法;
D O I
暂无
中图分类号
TQ463 [有机化合物药物的生产]; R96 [药理学];
学科分类号
100705 [微生物与生化药学]; 100706 [药理学];
摘要
目的优化阿霉素微乳-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球制备工艺。方法采用“复乳-液中干燥”法制备阿霉素PLGA微球。通过正交实验结合多指标综合评价法优选最佳制备工艺。并通过测定大鼠皮下注射微球残留药量对优化制备工艺制备的微球进行初步的体内释放研究。结果通过对正交实验Z值结果进行分析,最佳制备工艺为:PLGA质量浓度为800 g.L-1,W/O相体积之比为1∶3,PVA质量浓度为4%。阿霉素PLGA微球在大鼠体内释放平稳,突释较小,10 d的残留药量为24.1%。结论正交实验结合多指标综合评价法用于载药微球的制备工艺优化实用有效。阿霉素PLGA微球能达到治疗肿瘤的长效释药的要求。
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页码:1723 / 1725
页数:3
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