青蒿琥酯片剂在狗体内的药代动力学研究

<正>青蒿素是从我国中草药黄花蒿（Artemisia Annua）中提取出的一种新型倍半萜内酯类的抗疟新药。青蒿琥酯（Aftesunate）是青蒿素的有效衍生物,经药理研究和临床验证均证明该药对一般恶性疟、脑型疟和间日疟都有较好的疗效。因其结构特殊,且具有抗疟效价高,原虫转阴快,毒性小等特点,而受到国内外重视。为了进一步了解该药在体内的代谢规律及开发这个新型的抗疟药物,为临床合理用药提供科学依据。本文采用放射免疫分析法,研究了狗口服青蒿琥酯片剂后的血药时程。 材料和方法 一、动物:家狗,体重9.5～13.0kg,雄性,由本校动物房提供。 二、实验试剂:青蒿琥酯片剂（20mg/片）,由广西桂林第二制药厂生产。3H-双氢青蒿素,比放射性为55.5×10～10Bq/mM,由美国NEN公司提供。抗血清由医学科学院药物研究所提供。