抗肿瘤活性物CH330331在大鼠肝微粒体代谢及对药酶影响作用的研究

被引：3

作者：

孙海燕 ^{[1
]}

和凡 ^{[2
]}

毕惠嫦 ^{[2
]}

黄文林 ^{[3
]}

黄民 ^{[2
]}

机构：

[1] 深圳职业技术学院

[2] 中山大学药学院临床药理研究所

[3] 中山大学肿瘤防治中心

来源：

中国临床药理学与治疗学 | 2010年 / 15卷 / 06期

关键词：

CH330331; 肝微粒体; CYP450; Cocktail;

D O I：

暂无

中图分类号：

R965 [实验药理学];

学科分类号：

100706 [药理学];

摘要：

目的:体外研究大鼠肝微粒体中CH330331代谢的酶促动力学,并利用"Cocktail"探针药物模型,研究CH330331对主要CYP450亚型的体外抑制作用。方法:优化CH330331在大鼠肝微粒体中孵育的条件,并进行酶促动力学研究;探讨体外"Cocktail"探针药物模型的组成,并研究CH330331对CYP450亚型的体外抑制作用。结果:CH330331代谢的酶促动力学参数:最大反应速率(Vmax)为2.08μmol/(min.mgpro-tein),米氏常数(Km)为18.96μmol/L。CH330331对大鼠CYP1A2、CYP2C9和CYP2D6有弱抑制作用,对大鼠CYP2C19、CYP2E1和CYP3A4没有抑制作用。结论:临床使用中CH330331可以增加主要通过CYPCYP1A2,CYP2C9和CYP2D6代谢的药物浓度。

引用

页码：607 / 612

页数：6

共 3 条

[1]

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