硝苯地平缓释胶囊药物动力学及相对生物利用度

目的　研究 12名男性健康受试者单剂量口服国产与进口硝苯地平缓释胶囊 (2 0mg)后的人体内药物动力学和相对生物利用度。方法　 12名男性健康受试者随机分为两组 ,进行双交叉自身对照试验。以尼莫地平为内标 ,用高分辨毛细管气相色谱 电子捕获 (ECDNi- 6 3)检测法测定人血浆中硝苯地平的浓度。对血药浓度 时间数据以非房室模型依赖性方法估算药物动力学参数。结果　国产与进口制剂的AUC0～∞ ,cmax,tmax,t1/2 分别为 (46 4.8± 16 9.1)和 (46 2 .2± 15 2 .1)ng·h·ml-1,(39.7±9.1)和 (41.4± 9.1)ng·ml-1,(2 .6± 0 .6 )和 (3.4± 1.3)h ,(10 .4± 4.0 )和 (10 .1± 4.4)h ;经方差分析均无显著性差异 (α =0 .0 5 )。国产缓释胶囊的相对生物利用度为 (10 6 .4± 13.6 ) %。结论　国产与进口缓释胶囊生物等效 ,口服国产硝苯地平缓释胶囊 2 0mg可维持有效血药浓度达 12h。