去甲斑蝥素-半乳糖衍生物的合成与抗癌活性

被引：7

作者：

范锋

孙晓飞

机构：

[1] 苏州大学药学院

来源：

药学学报 | 2008年 / 02期

关键词：

去甲斑蝥素; 半乳糖; 氨基酸; 肝靶向; 合成;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.2008.02.016

中图分类号：

R914 [药物化学]; R73-3 [肿瘤学实验研究];

学科分类号：

100701 ; 100214 ;

摘要：

设计并合成了肝靶向抗癌前药去甲斑蝥素-半乳糖(NCTD-Gal)偶联物。以去甲斑蝥素为原料,经氨基酸修饰后,再通过酰化、氢解、糖苷化和脱乙酰基反应合成去甲斑蝥素-半乳糖衍生物。合成了7个新β-O-糖苷化合物,结构通过IR、MS、1H NMR和元素分析确证。对产物4a进行了初步小鼠体内抗肿瘤实验,结果显示,4a中、高剂量组抑瘤率明显高于NCTD组,表明半乳糖苷化对NCTD抗癌作用有一定提高。

引用

页码：157 / 161

页数：5

共 4 条

[1] Cell-specific delivery of genes with glycosylated carriers [J].