地塞米松·葡聚糖的合成及其肠内容物中的转释特性

被引：17

作者：

周四元

梅其炳

赵德化

机构：

[1] 第四军医大学基础部药理学教研室!陕西西安

来源：

第四军医大学学报 | 2000年 / 04期

关键词：

多糖; 地塞米松; 前体药;

D O I：

暂无

中图分类号：

R914 [药物化学];

学科分类号：

100701 ;

摘要：

目的　探讨地塞米松·葡聚糖 (平均相对分子质量 5× 10 5 )作为结肠定位地塞米松前体药物的可能性 .方法　以琥珀酸酐为交联剂 ,合成地塞米松前体药物 .将前体药物与大鼠胃肠道不同部位内容物一起孵育 ,检测地塞米松的释放情况 .结果　经高效液相色谱 (HPL C)分析 ,10 0 mg所合成的前体药物中载有地塞米松 9.2 mg.在 16 0 min的孵育时间内 ,前体药物在大鼠结肠及盲肠内容物中释放出地塞米松的量是其在小肠近端及小肠远端内容物中释放量的 2 .7倍 ,在胃内容物中无地塞米松的释放 .结论　地塞米松前体药物能在盲肠、结肠内容物中特异地释放出地塞米松 ,因此地塞米松·葡聚糖 (平均相对分子质量 5× 10 5 )可以作为结肠定位地塞米松前体药物 ,有选择性地将地塞米松运送到结肠

引用

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