雌酚酮衍生物EA303对家兔离体空肠平滑肌的舒张作用

被引:2
作者
朱岚 [1 ]
付守廷 [1 ]
陈国良 [2 ]
韦元元 [1 ]
王冰 [1 ]
汪慧慧 [1 ]
机构
[1] 沈阳药科大学生命科学与生物制药学院
[2] 沈阳药科大学制药工程学院
关键词
家兔; 雌酚酮; 空肠; 平滑肌; β受体;
D O I
10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2010.01.014
中图分类号
R96 [药理学];
学科分类号
100706 [药理学];
摘要
目的探讨雌酚酮衍生物EA303对家兔离体空肠平滑肌的作用及其机制。方法以家兔离体空肠平滑肌条为标本,观察EA303对空肠平滑肌自主活动的影响;通过对比0.1μmol.L-1普萘洛尔孵育前后EA303对高钾液(KC l)和氯化乙酰胆碱的舒张量效曲线,研究EA303对β受体的作用及对氯化钙累积收缩量效曲线的影响,并与维拉帕米相比较。结果10~100μmol.L-1EA303可以剂量依赖性地降低家兔离体空肠平滑肌自发性收缩的张力和振幅;加入0.1μmol.L-1普萘洛尔孵育后,EA303对高钾液(KC l)和氯化乙酰胆碱收缩的空肠平滑肌的舒张量效曲线发生明显变化,EA303对KC l引起收缩的舒张作用被抑制,对氯化乙酰胆碱引起收缩的舒张作用被增强。1、3μmol.L-1EA303或0.1μmol.L-1维拉帕米都使CaC l2累积收缩量效曲线呈剂量依赖性右移,且最大反应降低;EA303和维拉帕米对氯化乙酰胆碱引起的第Ⅰ时相、第Ⅱ时相的收缩有明显影响。结论EA303舒张空肠平滑肌作用与β受体有关;EA303舒张作用与维拉帕米相似,可阻断电压依赖性钙通道和抑制细胞内钙释放。
引用
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