蒿甲醚经大鼠肝微粒体酶脱甲基代谢和氘代同位素效应

被引:2
作者
陈来舜
王再杰
曾衍霖
机构
[1] 中国科学院上海药物研究所,浙江医学科学院药物研究所,中国科学院上海药物研究所上海,杭州,上海
关键词
蒿甲醚; 代谢; 脱甲基代谢; 微粒体; 氘代同位素效应;
D O I
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中图分类号
学科分类号
摘要
经苯巴比妥钠诱导前后的大鼠肝微粒体酶对蒿甲醚脱甲基代谢的Km分别为0.12和0.19mmol/L,Vm分别为0.42和3.97nmol·min-1·mg-1蒿甲醚经诱导酶代谢,证明有氘代同位素效应(DIE)。测定甲醛生成DIE值为2.37±0.08;测定蒿甲醚消失DIE值为1.66±0.08。估算氘代和非氘代蒿甲醚脱甲基率分别为37和53%。提示蒿甲醚的代谢与NADPH-细胞色素P450系统密切相关,O-脱甲基是其主要代谢途径。
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