新型AT1受体拮抗剂Ⅰb对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用

被引:3
作者
王玉 [1 ]
王秋娟 [1 ]
吴锦慧 [1 ]
徐进宜 [2 ]
吴晓明 [2 ]
机构
[1] 中国药科大学生理学教研室
[2] 中国药科大学药物化学教研室
关键词
AT1受体拮抗剂; Ⅰb; 放射性配体受体分析; 离体血管; 血压;
D O I
暂无
中图分类号
R96 [药理学];
学科分类号
100602 ; 100706 ;
摘要
目的:研究新型AT1受体拮抗剂Ⅰb对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的拮抗作用。方法:采用放射性受体配体分析法、家兔离体主动脉环法以及大鼠静脉输注AngⅡ测定血压变化的方法,评价Ⅰb对AngⅡ的拮抗作用。结果:Ⅰb剂量相关性抑制125I-AngⅡ与血管平滑肌细胞膜AT1受体的结合,IC50为0.96nmol/L;Ⅰb(1×10-8.5,1×10-8,1×10-7.5mol/L)可以使AngⅡ的浓度效应曲线向右移动的同时也使最大效应降低,减活指数pD2′为7.29;预先静脉推注化合物Ⅰb(0.01,0.1,1mg/kg)后,AngⅡ的浓度效应曲线右移,ED50分别为1.6μg/kg,1.9μg/kg和2.7μg/kg。结论:化合物Ⅰb对AngⅡ有显著的拮抗作用。
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