HPLC测定金丝桃苷的血药浓度及其在药动学研究中的应用

目的建立HPLC测定大鼠血浆中金丝桃苷(槲皮素-3-O-半乳糖苷)浓度的方法,并用此方法对金丝桃苷在大鼠体内的药动学进行研究。方法金丝桃苷以12mg·kg-1的剂量经大鼠尾静脉注射,于不同时间点眼球静脉丛取血,甲醇直接沉淀蛋白,HPLC测定金丝桃苷的血药浓度。采用Shimadzu ODS(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱,以甲醇∶水(40∶60)为流动相,检测波长360nm,流速为1.0mL·min-1,柱温25℃。乙酰苯胺为内标测定金丝桃苷的含量。结果金丝桃苷和乙酰苯胺能完全分离。线性范围为20～4888ng·mL-1,回归方程为Y=132.539X-8.736,r=0.9996。日内精密度RSD为0.1%～2.9%,日间精密度RSD为1.5%～7.3%;平均回收率为90.1%,RSD为0.9%。其体内过程符合三室模型,t1/2(p)为(1.62±0.54)min,t1/2(a)为(18.67±2.48)min,t1/2(b)为(660.15±155.56)min,AUC为(200229±4397.63)ng·min·mL-1。结论分析方法简便快速,专属好,精密度和回收率高,可满足动力学研究的一般要求。