API 0134对钙调素非依赖型环核苷酸磷酸二酯酶的影响

被引:7
作者
傅良武,赵华月,聂磊,熊一力,马宝瑕,陈士红,周世豪
机构
[1] 同济医科大学同济医院心内科,同济医科大学同济医院药剂科,中山医科大学生化室,同济医科大学药理教研室,江西宜春医专生化教研室
关键词
API0134;环核苷酸磷酸;二酯酶;非竞争性抑制;
D O I
暂无
中图分类号
R96 [药理学];
学科分类号
100602 ; 100706 ;
摘要
采用钙调素非依赖型环核苷酸磷酸二酯酶(PDE-Ⅱ)测定方法,观察API0134对PDE-Ⅱ的作用。API0134浓度50mg·L-1时明显抑制PDE一Ⅱ活性,半效抑制浓度为213mg·L-1。酶促动力学分析表明:API0134存在时,PDE-Ⅱ的Km值不变,为1.92×10-4mol·L-1,而Vmax值则随API0134剂量增大而减小,提示API0134为PDE-Ⅱ的非竞争性抑制剂。
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