天然黄酮类化合物清除羟自由基的构效关系(英文)

目的:研究12种天然黄酮类化合物清除羟自由基（OH）的构效关系.方法:使用产生并能灵敏检测OH的抗坏血酸-CuSO4-酵母-H2O2 的化学发光体系.结果:槲皮素、泽漆新苷、金丝桃苷、山奈素、黄芩苷、补骨脂甲素、石吊兰素、映山红素、补骨脂乙素和染料术素能有效地清除OH,抑制体系化学发光,它们的半数抑制浓度(IC50)值（95％可信限）分别是:12.1（9.9-14.5）g/L,15.8（14.0-19.2）g/L,19.5（16.8-27.4）g/L,20.1（13.6-29.0）g/L,34.6（28.4-43.4）g/L,66.8（63.2-74.4）g/L,187（14-235）g/L,211（165-284）g/L,262 （190-346）g/L和708（498-994）g/L,而川陈和补甲-Ac则无效.结论:（1）黄酮类酚羟基是清除OH的主要活性基团;（2）B环上羟基和A环上羟基都是清除OH的重要活性基团;（3）位于A环和/或B环上的邻二羟基能大大提高相应环的清除OH活性;（4）对槲皮素、泽漆新苷、金丝桃苷、黄芩苷、石 吊兰素和映山红素的IC50值进行比较,发现它们的B环3’,4’位上的羟基具有高清除OH活性;它们的B环上羟基清除活性高于A环上羟基;它们的C环3位上的羟基或糖苷与清除OH的能力也有相关性;（5）黄酮类化合物的种类也影响其清除OH活性.