人尿中苯丙哌林羟基化代谢产物的研究

目的　研究苯丙哌林在人体内的羟基化代谢过程。方法　选择 10名健康男性受试者单剂量口服 6 0mg苯丙哌林 ,收集 0～ 2 4h尿样 ,经固相萃取后用LC/MSn 法检测羟基化代谢产物。利用微生物转化法和半制备HPLC获得其中两种代谢产物的对照品 ,并经NMR鉴定结构。根据质谱断裂规律进一步推测结合型代谢物的结构。结果在人尿中发现苯丙哌林的 5种羟基化代谢产物和它们与内源性葡糖醛酸和硫酸的结合物 ,与代谢物对照品的液相色谱和质谱信息比较 ,确证了其中两种代谢产物的结构分别为 4″ 羟基苯丙哌林和 4 羟基苯丙哌林。结论　苯丙哌林的羟基化代谢优先发生在芳环烷氧基对位 ,5种羟基化代谢产物在尿中主要以葡糖苷酸或硫酸酯结合物形式存在。