α-苯基取代肉桂酰胺类化合物的合成及其钾通道开放活性

被引:5
作者
牟丽媛
林紫云
朱莉亚
梁晓天
机构
[1] 中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所!北京
关键词
α-苯基取代肉桂酰胺; 扩血管活性; 钾通道开放剂;
D O I
10.16438/j.0513-4870.2001.07.006
中图分类号
R914 [药物化学];
学科分类号
100701 ;
摘要
目的 寻找新的降压药物。方法和结果 以N (4 甲氧基苯甲酰基 ) N′ 肉桂基哌嗪为先导物 ,用混合酸酐法和酰氯法合成了 2 2个α 苯基取代的肉桂酰胺类衍生物 ,这些化合物均为新化合物。用MS和1 HNMR确证了其结构。结论 生物活性筛选结果表明 ,大部分化合物对去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉条收缩有较好的抑制作用 ,一些化合物 (3,9,11)对去甲肾上腺素和高钾收缩的抑制作用优于先导物 ,其中化合物 11有一定的钾通道开放活性
引用
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页码:502 / 506
页数:5
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