莨菪碱衍生物与M胆碱受体相互作用的构效关系

本文研究了一系列东莨菪碱衍生物对3H-QNB与大鼠脑M受体特异结合的影响。并通过比较它们的IC50（用结合实验）,药物—受体相互作用的解离常数KB（抗乙酰胆碱引起的回肠收缩）以及抗震颤和抗匹罗卡品引起小鼠流涎的ED50,分析了它们的构效关系。结果表明,KB值与IC50有很好的相关性（r=0.977）,其线性回归的斜率为1.047;IC50与抗震颤作用的ED50之间相关性差,而log IC50/ED50值与它们的分配系数（logP）相关好（r=0.971）,10号化合物的分配系数最大,中枢作用的选择性也最强。抗流涎ED50与IC50的相关系数为0.827。