盐酸关附甲素对大鼠心室肌细胞膜L型钙通道(J)的影响

被引：10

作者：

高鑫 ^{[1
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浦介麟 ^{[1
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杨艳敏 ^{[1
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吴辉 ^{[1
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黄爱杰 ^{[1
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史世勇 ^{[1
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刘静涵 ^{[2
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朱俊 ^{[1
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机构：

[1] 中国医学科学院心血管病研究所中国协和医科大学阜外心血管病医院

[2] 中国药科大学

来源：

中国新药杂志 | 2006年 / 22期

关键词：

关附甲素; 心肌L型钙通道(ICaL); 膜片钳;

D O I：

暂无

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的:研究盐酸关附甲素对正常大鼠心室肌细胞L型钙离子通道(ICa-L)的影响。方法:应用膜片钳全细胞记录法,记录关附甲素对ICa-L的作用并对通道动力学进行初步评价。结果:关附甲素呈浓度依赖性阻滞ICa-L,在25,125,250和1000μmol·L-1时ICa-L峰值电流密度（去极化至0mV时）分别减少为用药前的81．76%, 77．54%,76．46%和64．77%（P＜0．05）。关附甲素使ICa-L的I-V曲线上移,但不改变其激活电位、峰值电位。关附甲素呈轻度使用依赖性阻滞ICa-L,对ICa-L静息态有阻滞作用。关附甲素对ICa-L激活曲线无明显影响,但使ICa-L失活后再激活的恢复时间常数（τ）延长,有作用于ICa-L的失活态的可能。结论:因为关附甲素产生明显ICa-L阻滞的浓度远大于临床浓度,其对ICa-L的阻滞作用可能不是抗心律失常的主要作用机制。关附甲素呈浓度依赖性阻滞ICa-L,其作用于L型钙通道的静息态,也有可能作用于失活态。

引用

页码：1926 / 1929

页数：4

共 5 条

[1] 耐钙心肌细胞的分离及其L型钙通道电流观察 [J].