抗心律失常药物作用最佳靶点研究

被引：38

作者：

杨宝峰

单宏丽

龚冬梅

董德利

杜智敏

机构：

[1] 哈尔滨医科大学药理教研室

[2] 哈尔滨医科大学附属第二医院药学部

来源：

哈尔滨商业大学学报(自然科学版) | 2002年 / 01期

关键词：

抗心律失常药物; 动作电位时程(APD); 离子靶点; 最佳靶点; 全细胞膜片钳技术;

D O I：

10.19492/j.cnki.1672-0946.2002.01.001

中图分类号：

R965 [实验药理学];

学科分类号：

摘要：

目的:通过研究乌头碱、哇巴因致心律失常作用的离子靶点,揭示抗心律失常药物作用的最佳靶点。方法:采用全细胞膜片钳技术研究乌头碱、硅巴因对大鼠单个心室肌细胞动作电位时程(APD)、L-型钙电流(ICa)、钠电流(INa)、内向整流钾电流(IK1)以及瞬时外向钾电流(Ito)的作用。结果:乌头碱(1μM)使大鼠单个心室肌细胞90%复极化动作电位时程(APD90)从给药前的150.23±7.02ms延长至236.03±23.22ms(n=8,p<0.01)。ICa在0mV刺激电位下从-727.9±178.0pA增加至-1082.1±222.2pA(n=6,p<0.01);IK1在-110mV刺激电位下从-2122.0±511.1pA增加到-2536.3±386.5pA;乌头碱(1μM)抑制Ito,在+50mV刺激电压下,Ito从3203.6±617.1pA下降到2809.0±547.3pA。同时增加INa。哇巴因5μM使大鼠心肌细胞APD缩短(APD90从86.3±25.2ms缩短至58.9±20.8msn=5,p<0.01),ICa在+10mV刺激电位下从-1326.9±318.9pA减少到-782.3±395.3pA;使Ik1从-1868.3±187.8pA增加到-2392.8±366.7pA(刺激电压-120mV,n=10,p<0.01);使Ito从1272.7±317.6pA增加到1706.6±485.5pA(刺激电压+60mV,n=5,p<0.01)。结论:乌头碱、哇巴因诱发心律失常发生的活性点或最佳靶点是ICa,INa,IK1,Ikr和Iks。APD缩短或过度延长均可致心律失常,一个理想的抗心律失常药物应对心

引用

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[1] 青蒿素对克隆的内向整流钾通道的抑制作用(英文) [J].