聚乙二醇修饰后超氧化物歧化酶的稳定性及其在家兔体内过程

目的 :用相对分子质量为 2 0 0 0～ 2 0 0 0 0的聚乙二醇 (PEG)修饰超氧化物歧化酶 (SOD) ,观察修饰后SOD的酶活力的变化及其对温度、pH和蛋白酶作用的稳定性。研究聚乙二醇修饰的超氧化物歧化酶口服后在动物体内代谢状况。方法 :以TNBS法测定修饰率 ,SOD活性测定试剂盒测试活性 ,在 70℃水浴中加热 3h ,考察其热稳定性 ,运用放射性核素标记和凝胶电泳结合的方法 ,研究其在动物体内代谢。结果 :发现相对分子质量 60 0 0的PEG修饰后SOD的稳定性较好。灌胃 0～ 72h内收集尿粪并测其放射性 ,尿的平均累计标记物的排泄率为给药量的 (19.9± 3 .1) % ,粪的排泄率为 (61.6± 5.1) %。结论 :表明相对分子质量为60 0 0的PEG修饰效果最佳。同时与天然的SOD相比 ,PEG SOD衍生物在耐热、耐酸、耐碱以及抗酶解方面都有显著的提高。在动物体内能透过小肠粘膜进入到血液中 ,大部分在血浆中 ,少量存在红细胞中 ,代谢物主要通过粪便排泄。