目的研究川陈皮素对肝癌细胞的抑制作用。方法不同浓度的川陈皮素作用于人肝癌细胞SMMC-7721细胞,用MTT法、细胞生长曲线实验研究其对SMMC-7721细胞的生长抑制作用,Giemsa染色观察细胞形态变化,初步研究其体外抑瘤作用;建立小鼠H22肝癌移植性实体瘤模型,研究川陈皮素对肝癌的体内抑制作用。结果MTT法提示川陈皮素为2-128mg.L-1时,对SMMC-7721的48 h抑制率为3%-80%,IC50为26.2 mg.L-1;生长曲线提示,川陈皮素对SMMC-7721细胞的抑制作用呈明显时效和量效关系;Giemsa染色后细胞、细胞核出现明显的凋亡形态学变化;体内实验表明,川陈皮素500 mg.kg-1,ig给药10 d,对小鼠移植性肿瘤H22抑制率为48.35%(P<0.01),并呈剂量依赖性。结论川陈皮素对人肝癌细胞SMMC-7721具有明显体外抗增殖作用,对小鼠移植性肿瘤H22有一定的抑制作用。