葛根素及葛根提取物在大鼠肝微粒体内代谢动力学研究

为了研究葛根素单体和葛根提取物中的葛根素在大鼠肝微粒体中的代谢是否存在差异,建立微粒体孵育体系。采用高效液相色谱法测定葛根素在肝微粒体代谢系统中的含量,并应用GraphPad Prism 5.0软件分析数据,计算酶促反应动力学参数。在体外代谢系统中,葛根素单体的酶促反应动力学参数Km为（0.93±0.17）μmol/L,Vmax为（93.59±2.82） nmol/min·mg,CLint(Vmax/Km)为（100.6±1.07） mL/min·mg;葛根提取物中葛根素的相应的动力学参数分别为（1.02±0.09）μmol/L,（22.48±1.53） nmol/min·mg和（22.04±1.72） mL/min·mg。葛根素单体和葛根提取物中的葛根素在大鼠肝微粒体的代谢存在明显的差异,葛根素单体的代谢速度快于葛根提取物中的葛根素的代谢速度。结果提示中药提取物中的其它成分可影响有效成分单体的代谢过程。