咖啡酸、阿魏酸和CA-1201拮抗ET-1的生物效应

目的：探讨咖啡酸、阿魏酸和ＣＡ－ １２０１ 对ＥＴ－ １ 生物效应的拮抗作用。方法：用不同剂量的咖啡酸、阿魏酸和ＣＡ－ １２０１ 拮抗ＥＴ－ １ 引起小鼠急性死亡、缩血管效应、升压效应及致平滑肌细胞增殖效应。结果：（１） 咖啡酸、阿魏酸和ＣＡ－ １２０１ 在０－１ ～１００ ｍｇｋｇ 剂量范围内，对ＥＴ－ １ 致小鼠死亡有明显的对抗作用，该作用存在剂量依赖性；（２） 三种药物对ＥＴ－ １ 缩血管效应有明显的拮抗作用，咖啡酸和ＣＡ－ １２０１ 拮抗效能相近，而阿魏酸的拮抗效能强于咖啡酸和ＣＡ－ １２０１ ；（３） 三种药物均能拮抗ＥＴ－ １ 的升血压作用，与对照组相比，该作用有显著差异；（４） 三种药物对ＥＴ－１ 致家兔血管平滑肌细胞增殖有明显的抑制作用，该作用具剂量依赖性。结论：咖啡酸、阿魏酸和ＣＡ－ １２０１ 能有效地拮抗ＥＴ－ １ 的生物效应，是一类新的ＥＴ 拮抗剂