维拉帕米脉冲控释片的设计和制备

目的：针对高血压、心绞痛常在凌晨发作的特点，研制夜间服药、凌晨释放的维拉帕米（ＶＲ）脉冲控释片。方法：全面考察影响药物释放滞后时间的因素。选用３种强崩解剂的不同用量，考察片芯崩解剂对时滞的影响。通过均匀设计实验考察外层包衣的组成和片剂的硬度，多元回归筛选最优处方，并考察不同溶出条件对控释效果的影响。结果：片芯所用的３种崩解剂以羧甲基淀粉钠的崩解性能较好，用量设计在２５％左右。外层包衣处方中ＰＥＧ６０００增加，氢化蓖麻油（ＨＣＯ）、乙烯－醋酸乙烯共聚物（ＥＶＡ）用量减少，硬度减小，释放滞后时间减少。由此确定释放滞后时间为３和５ｈ的两个基本处方。结论：ＶＲ压制包衣片在体外溶出实验中能实现脉冲释药，并能通过调节辅料用量实现不同控释效果。