新狼毒素B的抑菌活性构效关系研究

以新狼毒素B为原料,以硼氢化钠为还原剂,以溴乙酸为羧基甲基醚化试剂,分别合成出2种羰基还原产物F1和F1-0及2种羧甲醚化产物B1和B2。选择金黄色葡萄球菌、乳房链球菌、停乳链球菌、大肠杆菌和沙门氏菌为供试菌,采用药敏纸片法对新狼毒素B及其4种衍生物进行了抑菌活性测定。结果表明,与新狼毒素B相比,F1对所有供试菌的抑菌活性有一定程度增加,F1-0的抑菌活性有微小减弱,B1和B2对5种菌的抑菌活性均明显减弱。初步说明新狼毒素B分子中的7,7,″4,′4 4个酚羟基中的2个为主要活性基团,且不同活性基团对新狼毒素B的抑菌活性的选择性影响很大;羰基不是新狼毒素B的主要活性基团。