淫羊藿素在大鼠体内的药动学研究

被引：20

作者：

刘海培 ^{[1
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孟繁华 ^{[1
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郭继芬 ^{[1
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司端运 ^{[3
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朱晓薇 ^{[2
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赵毅民 ^{[1
]}

机构：

[1] 军事医学科学院毒物药物研究所

[2] 天津中医药大学

[3] 天津药物研究院

来源：

中国药学杂志 | 2010年 / 45卷 / 07期

关键词：

淫羊藿素; 高效液相色谱-串联质谱法; 药动学; 排泄;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285.5 [中药实验药理];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

目的研究淫羊藿素灌胃或静脉注射给药后原型药物及结合型药物在大鼠体内的血浆药动学和排泄特征,为新药开发提供参考依据。方法采用高效液相色谱-串联质谱法测定生物样品经酶水解前后淫羊藿素浓度。结果大鼠灌胃给予不同剂量淫羊藿素(20、40和80mg·kg-1)后,ρmax和AUC0-∞与给药剂量呈正相关,生物利用度分别为17.29%、13.80%和10.70%。灌胃给予80mg·kg-1淫羊藿素后,大鼠血浆中游离淫羊藿素的ρmax和AUC0-∞分别为13.26ng·mL-1,495.67ng.h.mL-1;游离与结合形式总和的药动学参数分别为597.50ng·mL-1,12038ng.h.mL-1。静脉给药20mg·kg-1后,大鼠血浆中游离淫羊藿素的ρmax和AUC0-∞分别为5896ng·mL-1,2470ng.h.mL-1;游离与结合形式总和的药动学参数分别为11598ng·mL-1,23303ng.h.mL-1。大鼠灌胃给予80mg·kg-1淫羊藿素72h后,尿、粪样品中游离淫羊藿素的排泄量分别占给药量的0.04%和25.09%,游离与结合形式总和的排泄量分别占给药量的0.14%和32.46%;大鼠静脉注射给予20mg·kg-1淫羊藿素72h后,尿、粪样品中游离淫羊藿素的排泄量分别占给药量的0.58%和8.76%,游离与结合形式总和的排泄量分别占给药量的2.48%和10.82%。结论淫羊藿素给药后在体内主要以结合形式存在,生物利用度较低,主要通过粪便排泄。

引用

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