血管紧张素受体–脑啡肽酶抑制剂LCZ696

被引：10

作者：

刘巍

徐为人

汤立达

机构：

[1] 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室

来源：

现代药物与临床 | 2015年 / 30卷 / 06期

关键词：

LCZ696; 血管紧张素受体–脑啡肽酶抑制剂; 心力衰竭; 高血压;

D O I：

暂无

中图分类号：

R972 [心血管系统药物];

学科分类号：

100117 [系统生物医学];

摘要：

脑啡肽酶属于一种中性肽链内切酶,其受到抑制可以提高利钠肽、缓激肽和P物质的生物活性,引起利尿、血管舒张和抗细胞增殖,进而产生明显的减轻心脏负荷和降低血压作用。LCZ696是诺华公司开发的第一个血管紧张素Ⅱ受体-脑啡肽酶双重抑制剂,由缬沙坦和sacubitril按物质的量1∶1共结晶组成,美国FDA于2014年7月已接受了它作为治疗射血分数降低心力衰竭(HFr EF)的新药申请。主要对LCZ696的基础药学、作用机制、药理作用以及临床治疗心力衰竭的有效性、安全性和耐受性等做一简述。

引用

页码：732 / 736

页数：5

共 14 条

[1]

Neprilysin inhibitors preserve renal function in heart failure.[J].Fiona Bodey;Ingrid Hopper;Henry Krum.International Journal of Cardiology.2015,

[2]

Renal effects of the angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 in patients with heart failure and preserved ejection fraction [J].

Voors, Adriaan A. ;

Gori, Mauro ;

Liu, Licette C. Y. ;

Claggett, Brian ;

Zile, Michael R. ;

Pieske, Burkert ;

McMurray, John J. V. ;

Packer, Milton ;

Shi, Victor ;

Lefkowitz, Martin P. ;

Solomon, Scott D. .

EUROPEAN JOURNAL OF HEART FAILURE, 2015, 17 (05) :510-517

[3]

Angiotensin–Neprilysin Inhibition versus Enalapril in Heart Failure.[J].John J.V. McMurray;Milton Packer;Akshay S. Desai;Jianjian Gong;Martin P. Lefkowitz;Adel R. Rizkala;Jean L. Rouleau;Victor C. Shi;Scott D. Solomon;Karl Swedberg;Michael R. Zile.The New England Journal of Medicine.2014, 11

[4]

Combined Neprilysin and Renin-Angiotensin System Inhibition for the Treatment of Heart Failure [J].

Vardeny, Orly ;

Miller, Ryan ;

Solomon, Scott D. .

JACC-HEART FAILURE, 2014, 2 (06) :663-670

[5]

The angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 in heart failure with preserved ejection fraction: a phase 2 double-blind randomised controlled trial [J].

Solomon, Scott D. ;

Zile, Michael ;

Pieske, Burkert ;

Voors, Adriaan A. ;

Shah, Amil ;

Kraigher-Krainer, Elisabeth ;

Shi, Victor ;

Bransford, Toni ;

Takeuchi, Madoka ;

Gong, Jianjian ;

Lefkowitz, Martin ;

Packer, Milton ;

McMurray, John J. V. .

LANCET, 2012, 380 (9851) :1387-1395

[6]

Meta-Analysis of Randomized Trials of Angioedema as an Adverse Event of Renin–Angiotensin System Inhibitors.[J].Harikrishna Makani;Franz H. Messerli;Jorge Romero;Omar Wever-Pinzon;Aleksander Korniyenko;Ronaldo Sevilla Berrios;Sripal Bangalore.The American Journal of Cardiology.2012, 3

[7]

Concomitant Angiotensin AT1 Receptor Antagonism and Neprilysin Inhibition Produces Omapatrilat-like Antihypertensive Effects Without Promoting Tracheal Plasma Extravasation in the Rat [J].