咪达唑仑自微乳化释药系统在大鼠体内的药动学

被引：4

作者：

饶子超 ^{[1
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斯陆勤 ^{[1
]}

关延彬 ^{[1
]}

向道春 ^{[2
]}

裘军 ^{[1
]}

李高 ^{[1
]}

机构：

[1] 华中科技大学同济医学院药学院药剂教研室

[2] 华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部

来源：

中国医院药学杂志 | 2010年 / 30卷 / 13期

关键词：

咪达唑仑; 细胞色素P450 3A; 自微乳化释药系统; 药动学;

D O I：

暂无

中图分类号：

R965 [实验药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的:考察咪达唑仑自微乳化释药系统在大鼠体内的药动学性质与生物利用度。方法:建立高效液相色谱法,测定咪达唑仑及其活性代谢物1-羟基咪达唑仑在血浆中的浓度,考察咪达唑仑自乳化微乳对SD大鼠口服咪达唑仑药动学参数及生物利用度的影响。结果:与市售Dormicum(片剂相比,MDZ自微乳化制剂明显增加MDZ的AUC0-∞[(821.0±157.2)μg.L-1.h和(362.4±113.6)μg.L-1.h,P<0.05],显著降低1′-羟基咪达唑仑与咪达唑仑AUC0-∞的比值(0.25减少到0.14,P<0.05);MDZ自微乳化制剂还可显著延长MDZ在体内的MRT及t1/2[MRT:(1.37±0.15)h和(0.63±0.13)h;t1/2:(0.7±0.6)h和(0.330.11)h,P<0.05],口服生物利用度为Dormicum(片剂的2.27倍。结论:咪达唑仑自乳化微乳能有效避免肝脏及胃肠道对药物的首过效应,显著提高药物的口服生物利用度。

引用

页码：1084 / 1088

页数：5

共 6 条

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