131I-nor-β-CIT的制备及其大鼠体内分布

被引：3

作者：

陈正平

周翔

丁时瑀

林岩松

方平

机构：

[1] 江苏省原子医学研究所核医学国家重点实验室!江苏无锡

[2] 江苏省原子医学研究所核医学国家

来源：

同位素 | 2001年 / 01期

关键词：

5-羟色氨转运蛋白(5-HTT); nor-β-CIT; 131I标记; 大鼠体内分布;

D O I：

暂无

中图分类号：

R944 [剂型];

学科分类号：

100602 ; 100702 ;

摘要：

合成了 2β-甲酯基 - 3β- (4’-碘苯基 )去甲基托烷 (nor-β- CIT)及标记前体 2β-甲酯基 - 3β- (4’- (三丁基锡 )苯基 )去甲基托烷。nor- β- CIT及中间体的 IR、MS、HNMR、旋光分析等鉴定数据与结构相符。由标记前体制备 13 1I- nor- β- CIT,标记率 (80～ 90 ) % ,萃取后放化纯度 >95%。大鼠体内分布表明 ,13 1I- nor- β- CIT能很快进脑 ,且清除较慢 (注药后 5min、30 min和 4 h时脑的放射性摄取比分别为 2 .30、2 .54和 1.2 2 % ID)。丘脑、中脑、海马和额叶表现出较高的放射性摄取 ,注药后约 1h达到最大值 (分别为 1.77、1.78、1.54和 2 .13% ID)。额叶的摄取大于颞叶和顶叶 (1h时的放射性摄取分别为 2 .13、1.92、1.87% ID) ,与 5- HTT在脑中的分布一致

引用

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页数：5

共 4 条

[1] 多巴胺转运蛋白显像剂β-CIT的合成及其碘标记 [J].

陈正平 ;

周翔 ;

吴春英 ;

方平 .

同位素, 2000, (01) :7-11

[2]

Iodine-123 labeled nor-β-CIT as a potential tracer for serotonin transporter imaging in the human brain with single-photon emission tomography[J] . European Journal of Nuclear Medicine . 1998 (1)

[3]

In vitro and in vivo characterisation of nor-β-CIT: a potential radioligand for visualisation of the serotonin transporter in the brain[J] . European Journal of Nuclear Medicine . 1997 (6)

[4]

Comparison of iodine-123 labelled 2β-carbomethoxy-3β-（4-iodophenyl）tropane and 2β-carbomethoxy-3β-（4-iodophenyl）- N -（3-fluoropropyl）nortropane for imaging of the dopamine transporter in the living human brain[J] . European Journal of Nuclear Medicine . 1995 (4)

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