氚标记的Bcl-2反义核酸(F951)在小鼠体内的药代动力学实验研究

被引:14
作者
魏立强
吕联煌
林锦娟
林振兴
陈英玉
李东良
机构
[1] 福建医科大学附属协和医院血液科·福建省血液病研究所,福建医科大学附属协和医院血液科·福建省血液病研究所,福建医科大学附属协和医院血液科·福建省血液病研究所,福建医科大学附属协和医院血液科·福建省血液病研究所,福建医科大学附属协和医院血液科·福建省血液病研究所,福建医科大学附属协和医院血液科·福建省血液病研究所福州,福州,福州,福州,福州,福州
关键词
3H-F951(氚标记的Bcl-2反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸); 小鼠; 静脉注射; 药代动力学;
D O I
暂无
中图分类号
R965 [实验药理学];
学科分类号
100706 [药理学];
摘要
目的 研究一种新的氚标记的Bcl 2反义寡核苷酸 3H F95 1单次静脉注射后在小鼠体内的药代动力学过程。方法 用氚标记F95 1,用液闪仪检测放射性浓度 ,用 3P87软件判断房室模型 ,计算各种参数。用液闪仪检测3H F95 1在小鼠体内各器官中的分布浓度 ,检测给药后 72h内药物从小鼠尿和粪中排泄的量。结果 3H F95 1单次静脉注射后在小鼠体内的动力学过程符合二室模型 ,3种剂量时主要的参数血浆分布半衰期 (T1/ 2α)在 10~ 15min之间 ,消除半衰期 (T1/ 2 β)在 2~ 4 5h之间。3H F95 1在肾、肝、脾、骨髓中分布浓度高于其它器官 ,在心、肺、脑、肠、皮肤、脂肪、生殖腺中也有低水平的分布。3H F95 1主要经肾从尿中排泄 ,给药后 2 4h内的累积排泄量占给药量的 5 0 47%。3H F95 1从粪中排泄的量甚微。结论 3H F95 1在小鼠体内药代动力学过程的研究为其进一步的开发具有指导价值
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[1]
Antisense cancer therapy: The state of the science [J].
Kushner D.M. ;
Silverman R.H. .
Current Oncology Reports, 2000, 2 (1) :23-30